SISTEMAS MULTIVALENTES PARA NANOMEDICINA
Jefe de grupo: Miriam Royo
Los sistemas químicos multivalentes son moléculas que contienen múltiples grupos funcionales dispuestos en una distribución espacial que está directamente asociada da la arquitectura de su esqueleto. Estos grupos funcionales se pueden modificar, de manera controlada, con diferentes biomoléculas, fármacos. Debido a esta versatilidad, los sistemas multivalentes se convierten en herramientas químicas con un gran potencial en áreas como la química biológica y la nanomedicina, tales como la administración de agentes terapéuticos o de diagnóstico y biomateriales.
Nuestro grupo explora el uso de diferentes tipos de plataformas químicas multivalentes (oligómeros, dendrímeros, polímeros, micelas, nanovesículas lipídicas), en:
-la generación de ligandos multivalentes para el estudio de la oligomerización de GPCRs; y
-el desarrollo de sistemas de administración de fármacos para el tratamiento del cáncer colon y de mama, sistemas de administración de proteínas para el tratamiento de enfermedades lisososomales y compuestos macromoleculares que tienen propiedades terapéuticas intrínsecas con aplicación a enfermedades del sistema nervioso central.
También exploramos el uso de unidades de direccionamiento (péptidos y pequeñas moléculas) o transportadores para incrementar la acumulación de sistemas de administración de agentes terapéuticos en células, tejidos o órganos específicos, o para facilitar la entrada a través de una barrera biológica como la barrera hematoencefálica.
Diseño y síntesis de sistemas multivalentes biocompatibles, como dendrímeros. Aplicación en nanomedicina y química biológica.
Los dendrímeros son compuestos intrínsicamente multivalentes. Nuestro grupo has desarrollado diversas familias de dendrímeros biocompatibles basados en secuencias de poliprolina o en unidades oligoetilenglicol-DTPA (OEG-DPTA) . Estos dendrímeros pueden ser fácilmente modificables en los grupos funcionales de su superficie. También hemos desarrollado un método sintético para generar dendrímeros basados en oligoetilenglicol-DTPA de carácter multimodal de manera precisa y controlada. Por último, hemos explorado el uso de estos dendrímeros en diferentes aplicaciones, como la funcionalización de biomateriales, como sistemas de administración de ADN entre otros.
Ligandos bivalentes y multivalentes, como herramientas farmacológicas para estudiar la oligomerización de GPCRs, más concretamente la oligomerización de A2AR, D2R, A1R y D1 Aplicación a la generación de un nuevo tratamiento para enfermedades asociadas al movimiento, como el síndrome de Parkinson, lesiones medulares y el síndrome de las piernas inquietas.
Los receptores asociados a proteína G (GPCRs) están involucrados en la regulación de muchos procesos fisiológicos. Actualmente está ampliamente aceptado que estos receptores se presentan, además de como monómeros funcionales, como dímeros y oligómeros de mayor orden. La relevancia de estos oligómeros es que presentan propiedades funcionales distintas a las de los monómeros constitutivos lo que los convierte en potenciales nuevas dianas terapéuticas. Nuestro grupo está focalizado en el desarrollo de herramientas químicas que permitan estudiar la oligomerización de los receptores de adenosina y dopamina, más concretamente los oligómeros A2AR-D2R y A1R-D1R, que están involucrados en enfermedades asociadas al desordenes del movimiento, el síndrome de Parkinson, lesiones medulares y el síndrome de las piernas inquietas. Principalmente nosotros estamos trabajando en el diseño y la síntesis de distintas plataformas multivalentes (bi-, tri- y tetravalentes), funcionalizados con ligandos, agonistas o antagonistas, para ser usados como herramientas farmacológicas que permitan la caracterización de la oligomerización de estos receptores y evaluar su potencial eficacia terapéutica en las patologías anteriormente mencionadas.
Sistemas de administración de fármacos dirigidos y no dirigidos para monoterapia y terapia combinada para el tratamiento del cáncer colorectal avanzado y el cáncer de mama triple negativo.
Los tumores presentan una población heterogénea de tipos de células y entre todas estas están las células madre cancerígenas (CSC). Algunas hipótesis sugieren que estas células, con cacpacidad de autorenovación y diferenciación en multilinaje, son las principales responsables de las metástasis y recaídas. Por esta razón, la quimioterapia clásica, principalmente dirigida a células tumorales primarias, no es en ocasiones suficiente para el tratamiento de algunos tipos de cáncer. La presencia de CSC ha sido descrita en una gran variedad de cánceres, tales como el cáncer de mama y el colorrectal. Nuestro grupo explora el uso de plataformas multivalentes basadas en sistemas basados en conjugados quimioterapéuticos-ácido poliglutámico y micelas de quimioterapéuticos-oligoetilenglicol para el tratamiento del cáncer colorrectal avanzado (mCRC) y el cáncer de mama triple negativo (TNBC). El objetivo es preparar sistemas de administración de fármacos que contienen una combinación de distintos quimioterapéuticos dirigidos a las células del tumor primario y a las correspondientes CSC. Además, vectores moleculares (péptidos, metabolitos) se pueden también incorporar en estas plataformas para incrementar su acumulación en los tejidos tumorales
Híbridos colesterol-PEG-unidad de direccionamiento como componentes de nanopartículas lipídicas. Aplicación al Desarrollo de un sistema de administración de proteínas para enfermedades lisosomales como la enfermedad de Fabry.
Las nanopartículas lipídicas (LN) son sistemas de administración adecuados para diferentes tipos de agentes terapéuticos. La modificación de su superficie con unidades de vectorización u otro tipo de biomoléculas usualmente es llevada a cabo una vez las nanovesículas se han formado siendo difícil el control de este proceso. Una alternativa es generar LN con componentes que ya contienen en su estructura la unidad de direccionamiento. En el marco de un proyecto HORIZON 2020, SMART-4-FABRY, nuestro grupo ha desarrollado la síntesis de híbridos colesterol-PEG-biomoléculas (Chol-PEG-B) con PEGS de diferentes tallas para ser usados como componentes de una nanoformulación de una proteína basada en LN para el tratamiento de la enfermedad de Fabry. Estos híbridos Chol-PEG-B se han generado con elevado rendimiento y pureza y son altamente monodispersos. Además, pueden modificarse con diferentes tipos de biomoléculas, como ligandos peptídicos o azúcares, para ser usadas en la generación LN direccionalizadas.
Transportadores tipo peptidomimético o péptidico que presentan habilidades para cruzar barreras biológicas como la membrana citoplasmática o la barrera hematoencefálica. Ligandos de tipo peptídico o pequeña molécula como unidades de direccionamiento para distintas aplicaciones.
Nuestro grupo ha desarrollado una nueva familia de g-péptidos basados en oligómeros de cis-4-amino-prolina que tiene la habilidad de atravesar membranas celulares. También hemos estudiado la capacidad de estos compuestos como transportadores con capacidad de cruzar barreras biológicas, como la barrera hematoencefálica. Además, también se ha estudiado la habilidad terapéutica intrínseca de estos compuestos en algunas enfermedades del sistema nervioso central como Alzheimer y las lesiones medulares.
Nuestro grupo también desarrolla ligandos de carácter peptídico o basados en molécula pequeña para ser utilizados como unidades de direccionamiento en sistemas de administración de agentes terapéuticos para diferentes enfermedades.
Personal científico
Miriam Royo
Investigadora científica
miriam.royo@iqac.csic.es
Daniel Pulido
Investigador científico
daniel.pulido@iqac.csic.es
Personal de laboratorio
Marina Pérez
Investigadora postdoctoral
marina.perez@iqac.csic.es
Sergio de la Hoz
Investigador postdoctoral
sergio.delahoz@iqac.csic.es
Gerardo Acosta
Técnico CIBER
gerardo.acosta@iqac.csic.es
Elena Peral
Estudiante predoctoral
elena.peral@iqac.csic.es
Emma Reig
Estudiante Predoctoral
emma.reig@iqac.csic.es
- Peptide-Drug Conjugate for Therapeutic Reprogramming of Tumor-Associated Macrophages in Breast Cancer-
Lepland, Anni, Peranzoni, Elisa, Haljasorg, Uku, Asciutto, Eliana K., Crespí-Amer, Maria, Modesti, Lorenzo, Kilk, Kalle, Lombardia, Manuel, Acosta, Gerardo, Royo, Miriam, Peterson, Pärt, Ilaria
Advanced Science, 2025 - Targeted nanoliposomes to improve enzyme replacement therapy of Fabry disease-
Tomsen-Melero, Judit, Moltó-Abad, Marc, Merlo-Mas, Josep, Díaz-Riascos, Zamira V., Cristóbal-Lecina, Edgar, Soldevila, Andreu, Altendorfer-Kroath, Thomas, Danino, Dganit, Ionita, Inbal, Andersen, Jan Skov, Snelling, Lyndsey, Clay, Hazel, Carreño, Aida, Corchero, José L., Pulido, Daniel, Casas, Josefina, Veciana, Jaume, Schwartz, Simó, Sala, Santi, Font, Albert, Birngruber, Thomas, Royo, Miriam, Córdoba, Alba, Ventosa, Nora, Abasolo, Ibane, González-Mira, Elisabet
Science Advances, Vol 10, Issue 5013, 2024, Article number eadq4738
- Impact of N-Terminal PEGylation on Synthesis and Purification of Peptide-Based Cancer Epitopes for Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)-
Omar F. LunaYomkippur V. PerezDaniele P. FerrariSana S. SayedipourMiriam RoyoGerardo A. AcostaLuis J. CruzFrauke AlvesErik AgnerMagne O. Sydnes Fernando Albericio
ACS Omega 2024, 9, 32, 34544–34554 - Protocol for Facile Synthesis of Fmoc-N-Me-AA-OH Using 2-CTC Resin as Temporary and Reusable Protecting Group-
Román, T., Acosta, G., Cárdenas, C., de la Torre, B.G., Guzmán, F., Albericio, F.
Methods and Protocols, 6 (6), art. no. 110, 2023 - An experimental and computational investigation of the elusive anhydrous form of Oxyma--
Prohens, R., Barbas, R., de la Torre, B.G., Albericio, F., Frontera, A.
CrystEngComm, 25 (41), pp. 5818-5826, 2024.
- Improving 2-Chlorotrityl Chloride (2-CTC) Resin Activation-
Román, T., Acosta, G., de la Torre, B.G., Cárdenas, C., Guzmán, F., Albericio, F.
Methods and Protocols, 6 (5), art. no. 82, 2023 - Pharmacological activation of insulin-degrading enzyme improves insulin secretion and glucose tolerance in diet-induced obese mice-
Sanz-González, A., Cózar-Castellano, I., Broca, C., Sabatier, J., Acosta, G.A., Royo, M., Hernándo-Muñoz, C., Torroba, T., Perdomo, G., Merino, B.
Diabetes, Obesity and Metabolism, 25 (11), pp. 3268-3278. 2023.
- Design and Synthesis of Peptides from Phoneutria nigriventer δ-Ctenitoxin-Pn2a for Antivenom Production-
Rodríguez, J.A., Barredo-Vacchelli, G.R., Iglesias-García, L.C., Birocco, A.M., Blachman, A., Calabrese, G.C., Acosta, G., Albericio, F., Camperi, S.A.
International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 29 (2), art. no. 25, 2023
- Synthesis of [60]Fullerene Hybrids Endowed with Steroids and Monosaccharides: Theoretical Underpinning as Promising anti-SARS-CoV-2 Agents-
Lemos, R., Makowski, K., Almagro, L., Tolón, B., Rodríguez, H., Herranz, M.Á., Molero, D., Martín, N., Suárez, M.
European Journal of Organic Chemistry, 26 (7), art. no. e202201301, 2023.
- Advances in solid-phase peptide synthesis in aqueous media (ASPPS)-
Jaradat, D.M.M., Al Musaimi, O., Albericio, F.
Green Chemistry, 2022
- Solid-Phase Synthesis of an "Inaccessible" hGH-Derived Peptide Using a Pseudoproline Monomer and SIT-Protection for Cysteine-
Manne, S.R., Chakraborty, A., Rustler, K., Bruckdorfer, T., De La Torre, B.G., Albericio, F.
ACS Omega, 2022
- Marine Arthropods as a Source of Antimicrobial Peptides-
Saucedo-Vázquez, J.P., Gushque, F., Vispo, N.S., Rodriguez, J., Gudiño-Gomezjurado, M.E., Albericio, F., Tellkamp, M.P., Alexis, F.
Marine drugs, 20 (8), 2022
- Novel CA(1-7)M(2-9) Analogs: Synthesis, Characterization, and Antibacterial Evaluation-
Chetty, T., Mhlongo, J.T., Waddad, A.Y., Albericio, F., de la Torre, B.G.
ACS Medicinal Chemistry Letters, 2022
- tert-Butylethylcarbodiimide as an Efficient Substitute for Diisopropylcarbodiimide in Solid-Phase Peptide Synthesis: Understanding the Side Reaction of Carbodiimides with OxymaPure-
Manne, S.R., Akintayo, D.C., Luna, O., El-Faham, A., De La Torre, B.G., Albericio, F.
Organic Process Research and Development, 2022
- Solid-Phase Peptide Synthesis Using a Four-Dimensional (Safety-Catch) Protecting Group Scheme-
Noki, S., Brasil, E., Zhang, H., Bruckdorfer, T., De La Torre, B.G., Albericio, F.
Journal of Organic Chemistry, 87 (15), pp. 9443-9453. 2022
- Active targeting of CD4+T lymphocytes by PEI-capped, peptide-functionalized gold nanoparticles-
Ncobeni, N., De La Torre, B.G., Albericio, F., Kruger, H.G., Parboosing, R.
Nanotechnology, 33 (40), art. no. 405101, 2022
- 2-Methoxy-4-methylsulfinylbenzyl Alcohol as a Safety-Catch Linker for the Fmoc/ tBu Solid-Phase Peptide Synthesis Strategy-
Nandhini, K.P., Albericio, F., De La Torre, B.G.
Journal of Organic Chemistry, 87 (15), pp. 9433-9442. 2022
- Synthesis and Antiproliferative Activity of a New Series of Mono- A nd Bis(dimethylpyrazolyl)-s-triazine Derivatives Targeting EGFR/PI3K/AKT/mTOR Signaling Cascades-
Shawish, I., Barakat, A., Aldalbahi, A., Malebari, A.M., Nafie, M.S., Bekhit, A.A., Albohy, A., Khan, A., Ul-Haq, Z., Haukka, M., De La Torre, B.G., Albericio, F., El-Faham, A.
ACS Omega, 7 (28), pp. 24858-24870. 2022
- Morphological behavior of fullerene-steroid hybrid derivatives-
Lemos, R., Ortiz, F., Almagro, L., Makowski, K., Martin, N., Albericio, F., Suárez, M., Rodríguez, H.
Surface and Interface Analysis, 2022
- Chemical Conjugation in Drug Delivery Systems-
Eras, A., Castillo, D., Suárez, M., Vispo, N.S., Albericio, F., Rodriguez, H.
Journal of Drug Delivery Science and Technology, 72, art. no. 103427, 2022
- In situ Fmoc removal - a sustainable solid-phase peptide synthesis approach-
Kumar, A., Sharma, A., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Green Chemistry, 2022
- Amino-Li-Resin—A Fiber Polyacrylamide Resin for Solid-Phase Peptide Synthesis-
Akintayo, D.C., de la Torre, B.G., Li, Y., Albericio, F.
Polymers, 14 (5), art. no. 928, 2022
- Direct Quantitative Immunochemical Analysis of Autoinducer Peptide IV for Diagnosing and Stratifying Staphylococcus aureus Infections-
Enrique-J. Montagut, Gerardo Acosta, Fernando Albericio, Miriam Royo, Gerard Godoy-Tena, Alicia Lacoma, Cristina Prat, Juan-Pablo Salvador, and María-Pilar Marco
ACS Infect. Dis. 2022
- 2021 FDA TIDES (Peptides and Oligonucleotides) Harvest-
Al Shaer, D., Al Musaimi, O., Albericio, F., de la Torre, B.G.
Pharmaceuticals, 15 (2), art. no. 222, 2022
- Linkers: An Assurance for Controlled Delivery of Antibody-Drug Conjugate-
Sheyi, R., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Pharmaceutics, 14 (2), art. no. 396, 2022
- Understanding OxymaPure as a Peptide Coupling Additive: A Guide to New Oxyma Derivatives-
Manne, S.R., Sharma, A., Sazonovas, A., El-Faham, A., de la Torre, B.G., Albericio, F.
ACS Omega, 7 (7), pp. 6007-6023. 2022
- The Pharmaceutical Industry in 2021. An Analysis of FDA Drug Approvals from the Perspective of Molecules-
de la Torre, B.G., Albericio, F.
Molecules, 27 (3), art. no. 1075, 2022
- Polyhydroxylated Cyclopentane β-Amino Acids Derived from d-Mannose and d-Galactose: Synthesis and Protocol for Incorporation into Peptides-
Fernández, F., Fernández, A.G., Balo, R., Sánchez-Pedregal, V.M., Royo, M., Soengas, R.G., Estévez, R.J., Estévez, J.C.
ACS Omega, 7 (2), pp. 2002-2014, 2022
- Heterobivalent Ligand for the Adenosine A2A–Dopamine D2 Receptor Heteromer-
Daniel Pulido, Verònica Casadó-Anguera, Marc Gómez-Autet, Natàlia Llopart, Estefanía Moreno, Nil Casajuana-Martin, Sergi Ferré, Leonardo Pardo*, Vicent Casadó, and Miriam Royo
J. Med. Chem. 2022, 65, 1, 616–632
- Chemoselective Disulfide Formation by Thiol-Disulfide Interchange in SIT-Protected Cysteinyl Peptides-
Chakraborty, A., Albericio, F., De La Torre, B.G.
Journal of Organic Chemistry, 87 (1), pp. 708-712. 2022
- Minimizing side reactions during amide formation using DIC and oxymapure in solid-phase peptide synthesis-
Manne, S.R., El-Faham, A., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Tetrahedron Letters, 85, art. no. 153462, 2021
- Tuning the cytotoxicity of bis-phosphino-amines ruthenium(Ii) para-cymene complexes for clinical development in breast cancer-
Domínguez-Jurado, E., Cimas, F.J., Castro-Osma, J.A., Juan, A., Lara-Sánchez, A., Rodríguez-Diéguez, A., Shafir, A., Ocaña, A., Alonso-Moreno, C.
Pharmaceutics, 13 (10), art. no. 1559, 2021
- Evaluation of the tert-butyl group as a probe for NMR studies of macromolecular complexes-
Voleti, R., Bali, S., Guerrero, J., Smothers, J., Springhower, C., Acosta, G.A., Brewer, K.D., Albericio, F., Rizo, J.
Journal of Biomolecular NMR, .2021
- Amide Formation: Choosing the Safer Carbodiimide in Combination with OxymaPure to Avoid HCN Release-
Manne, S.R., Luna, O., Acosta, G.A., Royo, M., El-Faham, A., Orosz, G., De La Torre, B.G., Albericio, F.
Organic Letters, 2021
- Rhodiasolv PolarClean–a greener alternative in solid-phase peptide synthesis-
Kumar, A., Sharma, A., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Green Chemistry Letters and Reviews, 14 (3), pp. 544-549. 2021
- Tea bags for fmoc solid-phase peptide synthesis: An example of circular economy-
Guzmán, F., Gauna, A., Roman, T., Luna, O., Álvarez, C., Pareja-Barrueto, C., Mercado, L., Albericio, F., Cárdenas, C.
Molecules, 26 (16), art. no. 5035, .
- Synthesis of New Peptide-Based Ligands with 1,2-HOPO Pendant Chelators and Thermodynamic Evaluation of Their Iron(III) Complexes-
Al Shaer, D.M., Albericio, F., de la Torre, B.G.
ChemistrySelect, 6 (30), pp. 7674-7681.
- Fully Automated Screening of a Combinatorial Library to Avoid False Positives: Application to Tetanus Toxoid Ligand Identification-
Martínez Ceron, M.C., Ávila, L., Giudicessi, S.L., Minoia, J.M., Fingermann, M., Camperi, S.A., Albericio, F., Cascone, O.
ACS Omega, 6 (29), pp. 18756-18762, 2021
- Scope and Limitations of Barbituric and Thiobarbituric Amino Acid Derivatives as Protecting Groups for Solid-Phase Peptide Synthesis: Towards a Green Protecting Group-
Ramkisson, S., Al-Rasheed, H.H., Dahlous, K.A., De La Torre, B.G., El-Faham, A., Albericio, F.
ChemistrySelect, 6 (26), pp. 6626-6630. 2021
- Super-cationic peptide dendrimers—synthesis and evaluation as antimicrobial agents-
Ramchuran, E.J., Pérez-Guillén, I., Bester, L.A., Khan, R., Albericio, F., Viñas, M., de la Torre, B.G.
Antibiotics, 10 (6), art. no. 695, 2021
- Hybrid cyclobutane/proline-containing peptidomimetics: The conformational constraint influences their cell-penetration ability-
Illa, O., Ospina, J., Sánchez-Aparicio, J.-E., Pulido, X., Abengozar, M.Á., Gaztelumendi, N., Carbajo, D., Nogués, C., Rivas, L., Maréchal, J.-D., Royo, M., Ortuño, R.M.
International Journal of Molecular Sciences, 22 (10), art. no. 5092, 2021
- Targeting energy expenditure—drugs for obesity treatment-
Jimenez-Munoz, C.M., López, M., Albericio, F., Makowski, K.
Pharmaceuticals, 14 (5), art. no. 435, .2021
- Refractive index: The ultimate tool for real-time monitoring of solid-phase peptide synthesis. Greening the process-
de la Torre, B.G., Albericio, F., Lopez, J., Ramkisson, S.
Organic Process Research and Development, . 2021
- The Antiproliferative and Apoptotic Effect of a Novel Synthesized S-Triazine Dipeptide Series, and Toxicity Screening in Zebrafish Embryos-
Malebari, A.M., Abd Alhameed, R., Almarhoon, Z., Farooq, M., Wadaan, M.A.M., Sharma, A., de la Torre, B.G., Albericio, F., El-Faham, A.
Molecules (Basel, Switzerland), 26 (4), . 2021
- Application of Quality by Design to the robust preparation of a liposomal GLA formulation by DELOS-susp method-
Merlo-Mas, J., Tomsen-Melero, J., Corchero, J.-L., González-Mira, E., Font, A., Pedersen, J.N., García-Aranda, N., Cristóbal-Lecina, E., Alcaina-Hernando, M., Mendoza, R., Garcia-Fruitós, E., Lizarraga, T., Resch, S., Schimpel, C., Falk, A., Pulido, D., Royo, M., Schwartz, S., Abasolo, I., Pedersen, J.S., Danino, D., Soldevila, A., Veciana, J., Sala, S., Ventosa, N., Córdoba, A.
Journal of Supercritical Fluids, 173, art. no. 105204, .2021
- Propylphosphonic Anhydride (T3P®) as Coupling Reagent for Solid-Phase Peptide Synthesis-
Al Musaimi, O., Wisdom, R., Talbiersky, P., De La Torre, B.G., Albericio, F.
ChemistrySelect, 2021
- Impact of Chemical Composition on the Nanostructure and Biological Activity of α-Galactosidase-Loaded Nanovesicles for Fabry Disease Treatment-
Tomsen-Melero, J., Passemard, S., García-Aranda, N., Díaz-Riascos, Z.V., González-Rioja, R., Nedergaard Pedersen, J., Lyngsø, J., Merlo-Mas, J., Cristóbal-Lecina, E., Corchero, J.L., Pulido, D., Cámara-Sánchez, P., Portnaya, I., Ionita, I., Schwartz, S., Veciana, J., Sala, S., Royo, M., Córdoba, A., Danino, D., Pedersen, J.S., González-Mira, E., Abasolo, I., Ventosa, N.
ACS Applied Materials and Interfaces, . 2021
- 2020 FDA TIDES (peptides and oligonucleotides) harvest-
Musaimi, O.A., Shaer, D.A., Albericio, F., de la Torre, B.G.
Pharmaceuticals, 14 (2), art. no. 145, pp. 1-14. 2021
- s-Triazine: A Privileged Structure for Drug Discovery and Bioconjugation-
Sharma, A., Sheyi, R., de la Torre, B.G., El-Faham, A., Albericio, F.
Molecules (Basel, Switzerland), 26 (4), 2021
- The Pharmaceutical Industry in 2020. An Analysis of FDA Drug Approvals from the Perspective of Molecules-
Torre, B.G., Albericio, F.
Molecules (Basel, Switzerland), 26 (3), 2021
- Structure-Acid Lability Relationship of N-Alkylated α,α-Dialkylglycine Obtained via a Ugi Multicomponent Reaction-
Ramos-Tomillero, I., Sánchez, M.K., Rodríguez, H., Albericio, F.
Molecules (Basel, Switzerland), 26 (1), 2021
- Radical dendrimers based on biocompatible oligoethylene glycol dendrimers as contrast agents for MRI-
Zhang, S., Lloveras, V., Pulido, D., Liko, F., Pinto, L.F., Albericio, F., Royo, M., Vidal-Gancedo, J.
Pharmaceutics, 12 (8), art. no. 772, pp. 1-15. 2020
- Hydroxamate siderophores: Natural occurrence, chemical synthesis, iron binding affinity and use as Trojan horses against pathogens-
Al Shaer, D., Al Musaimi, O., de la Torre, B.G., Albericio, F
European Journal of Medicinal Chemistry, 208, art. no. 112791, 2020
- Insights into the chemistry of the amphibactin–metal (M3+) interaction and its role in antibiotic resistance-
Kaipanchery, V., Sharma, A., Albericio, F., de la Torre, B.G.
Scientific Reports, 10 (1), art. no. 21049, 2020
- Disulfide-Based Protecting Groups for the Cysteine Side Chain-
Chakraborty, A., Sharma, A., Albericio, F., De La Torre, B.G.
Organic Letters, 2020
- Solid-phase synthesis of peptides containing 1-Hydroxypyridine-2-one (1,2-HOPO)-
Al Shaer, D., Albericio, F., de la Torre, B.G.
Tetrahedron Letters, 61 (37), art. no. 152299, 2020,
- Exploiting azido-dichloro-triazine as a linker for regioselective incorporation of peptides through their N, O, S functional groups-
Sharma, A., Kumar, A., El-Faham, A., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Bioorganic Chemistry, 104, art. no. 104334, 2020
- Identification of new ocellatin antimicrobial peptides by cdna precursor cloning in the frame of this family of intriguing peptides-
Marani, M.M., Aguilar, S., Cuzziol Boccioni, A.P., Cancelarich, N.L., Basso, N.G., Albericio, F.
Antibiotics, 9 (11), art. no. 751, pp. 1-19. 2020
- Novel 4,6-disubstituted s-triazin-2-yl amino acid derivatives as promising antifungal agents-
Alhameed, R.A., Almarhoon, Z., Sholkamy, E.N., Khan, S.A., Ul-Haq, Z., Sharma, A., De La Torre, B.G., Albericio, F., El-Faham, A.
Journal of Fungi, 6 (4), art. no. 237, pp. 1-15. 2020
- Chiral cyclobutane-containing cell-penetrating peptides as selective vectors for anti-leishmania drug delivery systems-
Illa, O., Olivares, J.-A., Gaztelumendi, N., Martínez-Castro, L., Ospina, J., Abengozar, M.-Á., Sciortino, G., Maréchal, J.-D., Nogués, C., Royo, M., Rivas, L., Ortuño, R.M.
International Journal of Molecular Sciences, 21 (20), art. no. 7502, pp. 1-24, 2020
- OxymaPure Coupling Reagents: Beyond Solid-Phase Peptide Synthesis-
Manne, S.R., De La Torre, B.G., El-Faham, A., Albericio, F.
Synthesis (Germany), 52 (21), pp. 3189-3210, 2020
- Protocol for efficient solid-phase synthesis of peptides containing 1-hydroxypyridine-2-one (1,2-HOPO)-
Al Shaer, D., de la Torre, B.G., Albericio, F.
MethodsX, 7, art. no. 101082, 2020
- The tea-bag protocol for comparison of Fmoc removal reagents in solid-phase peptide synthesis-
Guzmán, F., Gauna, A., Luna, O., Román, T., Álvarez, C., Albericio, F., Cárdenas, C.
Amino Acids, 52 (8), pp. 1201-1205. 2020
- 1,3,5-Triazine as core for the preparation of dendrons-
Sheyi, R., Sharma, A., Kumar, A., El-Faham, A., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Arkivoc, 2020 (3), art. no. 245, 2020.
- Competitive ELISA for N-terminal pro-brain natriuretic peptide (NT-proBNP) determination in human plasma-
Colom, G., Salvador, J.-P., Acosta, G., Albericio, F., Royo, M., Marco, M.-P.
The Analyst, 145 (20), pp. 6719-6727. 2020
- N-Butylpyrrolidinone for Solid-Phase Peptide Synthesis is Environmentally Friendlier and Synthetically Better than DMF-
Kumar, A., Alhassan, M., Lopez, J., Albericio, F., de la Torre, B.G.
ChemSusChem, 13 (19), pp. 5288-5294,.2020,
- Barbiturate- and thiobarbituarte-based s-triazine hydrazone derivatives with promising antiproliferative activities-
Al Rasheed, H., Dahlous, K., Sharma, A., Sholkamy, E., El-Faham, A., De La Torre, B.G., Albericio, F.
ACS Omega, 2020
- Revisiting no2 as protecting group of arginine in solid-phase peptide synthesis-
Alhassan, M., Kumar, A., Lopez, J., Albericio, F., de la Torre, B.G.
International Journal of Molecular Sciences, 21 (12), art. no. 4464, pp. 1-12. 2020
- Peptide therapeutics 2.0-
de la Torre, B.G., Albericio, F.
Molecules, 25 (10), art. no. 2293, 2020.
- Breaking a Couple: Disulfide Reducing Agents-
Mthembu, S.N., Sharma, A., Albericio, F., de la Torre, B.G.
ChemBioChem, 2020
- Solid-Phase Synthesis of Head to Side-Chain Tyr-Cyclodepsipeptides Through a Cyclative Cleavage From Fmoc-MeDbz/MeNbz-resins-
Acosta, G.A., Murray, L., Royo, M., de la Torre, B.G., Albericio, F.
Frontiers in Chemistry, 8, art. no. 298, 2020.
- Breaking a Couple: Disulfide Reducing Agents-
Mthembu, S.N., Sharma, A., Albericio, F., de la Torre, B.G.
ChemBioChem, 21 (14), pp. 1947-1954. 2020
- Synthesis of Stable Cholesteryl–Polyethylene Glycol–Peptide Conjugates with Non-Disperse Polyethylene Glycol Lengths-
Cristóbal-Lecina, E., Pulido, D., Martin-Malpartida, P., Macias, M.J., Albericio, F., Royo, M.
ACS Omega, 5 (10), pp. 5508-5519, 2020
- Engineering a Nanostructured Nucleolin-Binding Peptide for Intracellular Drug Delivery in Triple-Negative Breast Cancer Stem Cells-
Pesarrodona, M., Sánchez-García, L., Seras-Franzoso, J., Sánchez-Chardi, A., Baltá-Foix, R., Cámara-Sánchez, P., Gener, P., Jara, J.J., Pulido, D., Serna, N., Schwartz, S., Royo, M., Villaverde, A., Abasolo, I., Vazquez, E.
ACS Applied Materials and Interfaces, .2020
- 2-(Dibenzylamino)butane-1,4-dithiol (DABDT), a Friendly Disulfide-Reducing Reagent Compatible with a Broad Range of Solvents-
Mthembu, S.N., Sharma, A., Albericio, F., De La Torre, B.G.
Organic Letters, 21 (24), pp. 10111-10114. 2019
- Cobalt Amide Imidate Imidazolate Frameworks as Highly Active Oxygen Evolution Model Materials-
Bucci, A., Mondal, S.S., Martin-Diaconescu, V., Shafir, A., Lloret-Fillol, J.
ACS Applied Energy Materials 2019
- Optimized Stepwise Synthesis of the API Liraglutide Using BAL Resin and Pseudoprolines-
Carbajo, D., El-Faham, A., Royo, M., Albericio, F.
ACS Omega, 4 (5), pp. 8674-8680. 2019
- Carbosilane Dendron-Peptide Nanoconjugates as Antimicrobial Agents-
Fernandez, J., Acosta, G., Pulido, D., Malý, M., Copa-Patiño, J.L., Soliveri, J., Royo, M., Gómez, R., Albericio, F., Ortega, P., De La Mata, F.J.
Molecular Pharmaceutics, . 2019
- Pseudo-Wang Handle for the Preparation of Fully Protected Peptides. Synthesis of Liraglutide by Fragment Condensation-
Carbajo, D., Fransen, P., El-Faham, A., Royo, M., Albericio, F
Organic Letters, . 2019 - Environmental effects determine the structure of potential b-amino acid based foldamer-
F. Sussman, V. M. Sánchez-Pedregal, J. C. Estévez, R. Balo, J. Jiménez-Barbero, A. Ardá, A. Gimeno, M. Royo, M. C, Villaverde, R. J. Estévez
Chemistry European Journal (2018), 24, 10625-10629.
- Solid-phase synthesis of homodetic cyclic peptides form Fmoc-MeDbZ-resin-
M. Abdel, A.H. Shimaa, G. A. Acosta, M. Royo, A. El-Faham, B. G. de la Torre, F. Albericio
Tetrahedron Letters (2018), 59, 1779-1782.
- Stimuli-responsive functionalization strategies to spatially and temporally control surface properties: Michael vs Diels-Alder type additions.-
A.R. Kyvik, C. Luque-Corredera, D. Pulido, M. Royo, J. Veciana, J. Guasch, I. Ratera
Journal of Physical Chemistry B (2018), 122, 4481-4490.
- Development of surface modified biodegradable polymeric nanoparticles to deliver GSE24.2 peptide to cells: A promising approach for the treatment of defective telomerase disorders.-
S. P. Egusquiaguirre, C. Manguán-García, L. Pintado-Berninches, L. Iarriccio,D. Carbajo, F. Albericio, M. Royo, J. L. Pedraz, R. M. Hernández, R.Perona, M. Igartua
European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics (2015), 91, 91-102
- Facile solid-phase synthesis of head-side chain cyclothiodepsipeptides through a cyclative cleavage from MeDbz-resin-
G. A. Acosta, M. Royo, B. G. de la Torre, F. Albericio
Tetrahedron Letters (2017), 58, 2788-2791.
- Insulin-mimetic compound hexaquis (benzylammonium) decavanadate is antilipolytic in human fat cells-
C. Carpéné, S. Garcia-Vicente, M. Serrano, L. Marti, C. Belles, M. Royo, J. Galitzky, A. Zorzano, X. Testar.
World J. Diabetes (2017), 8, 143-153.
- Highly versatile polyelectrolyte complexes for improving the enzyme replacement therapy of lysosomal storage disorders-
M. Gianotti , I.Abasolo, M.Oliva, F. Andrade, N. García-Aranda, M. Melgarejo, D. Pulido, J.L. Corchero, Y. Fernández, A. Villaverde, M. Royo, M.F. García-Parajo, F. Sanz, S. Schwartz.
ACS Applied Materials & Interfaces (2016), 8, 25741-25752.
- α-Galactosidase A Loaded Nanoliposomes with Enhanced Enzymatic Activity and Intracellular Penetration-
I. Cabrera, I. Abasolo, J. L. Corchero, E. Elizondo, P. Rivera, S. Sala, M. Rivas, M. Melgarejo, D. Pulido, M. Royo, F. Albericio, A. Villaverde, M. F. García-Parajo, S. Schwartz Jr., N. Ventosa, J. Veciana
Advanced Healthcare Materials (2016), 5, 829-840.
- An immunochemical strategy based on peptidoglycan synthetic peptide epitopes to diagnose Staphylococcus aureus infections.-
C.Pastells, G. Acosta, N. Pascual, F. Albericio, M. Royo, M.-P. Marco
Analytica Chimica Acta (2015), 889, 203-211.
- Injectable hyaluronan hydrogels with peptide-binding dendrimers modulate the controlled release of BMP-2 and TGF-b1.-
R. J. Seelbach, P. Fransen, D. Pulido, M. D’Este, F. Duttenhoefer, S. Sauerbier, T. Freiman, P. Niemeyer, F. Albericio, M. Alini, M. Royo, A. Mata, D. Eglin
Macromolecular Bioscience (2015), 15, 1035-1044.
- A solid-phase combinatorial approach for indoloquinolizidinepeptides with high affinity at D1 and D2 dopamine receptors.-
A. Molero, M. Vendrell *, J. Bonaventura, J. Zachmann, L. López, L. Pardo, C. Lluis, Antoni Cortés, F. Albericio, V. Casadó, M. Royo
European Journal of Medicinal Chemistry (2015), 97-173-180.
- r1 and r1 relaxivities of dendrons based on a OEG-DTPA architecture: effect of Gd3+ placement and dendron functionalization-
P. Fransen, D. Pulido, L. Simon-Gracia, A. P. Candiota, C. Arus, F. Albericio, M. Royo*
Journal of Nanotechnology (2015), 1-9
- Gated mesoporous silica nanoparticles using a double-role circular peptide for the controlled and target-preferential release of doxorubicin in CXCR4-expressing lymphoma cells-
C. de la Torre, I. Casanova, G. Acosta, C. Coll, M. J. Moreno, F. Albericio, E. Aznar, R. Mangues*, M. Royo*, F.Sancenón, R. Martínez-Máñez*
Advanced Functional Materials (2015), 25, 687-695.
- Analogs of natural aminoacyl-tRNA synthetase inhibitors clear malaria in vivo-
E.M. Novoa, N. Camacho, A.Tor, B. Wilkinson, S. Moss, P. Marín-García, I. G. Azcárate, J. M. Bautista, A. C. Mirando, C.S. Francklyn, S. Varón, M. Royo, A. Cortés, L. Ribas de Pouplana
Proceedings of National Academy of Sciences USA (2014), 111, E5508-E5517
- Triazene as a powerful tool for solid-phase derivatization of phenylalanine containing peptides: Zygosporamide analogues as a proof of concept-
C. Torres-García, D.Pulido, F. Albericio, M. Royo*, Ernesto Nicolás*
Journal of Organic Chemistry (2014), 79,11409-11415.
- Multivalent dendrimers presenting spatially controlled clusters of binding epitopes in thermoresponsive hyaluronan hydrogels.-
R. J. Seelbach, P. Fransen, M. Peroglio, D. Pulido, P. Lopez-Chicon, F. Duttenhoefer, S. Sauerbier, T. Freiman, P. Niemeyer, C. Semino, F. Albericio, M. Alini, M. Royo, A. Mata, D. Eglin.
Acta Biomaterialia (2014), 10, 4340-4350.
- High control, fast growth OEG-based dendron synthesis via a sequential process of copper free-diazo transfer and click chemistry.-
P. Fransen, D.Pulido, C.Sevrin, C.Granfils, F.Albericio*, M. Royo*
Macromolecules (2014), 47, 2585–2591.
- Amphiphilic cationic carbosilane-PEG dendrimers: synthesis and applications in gene therapy.-
J. Sánchez-Nieves, P. Fransen, D.Pulido, R. Lorente, M. A. Muñoz-Fernández, F.Albericio, M. Royo*, R. Gómez*, F. Javier de la Mata*
European Journal of Medicinal Chemistry (2014), 31, 43-52.
- Controlling multivalency and multimodality: up to pentamodal dendritic platforms based on diethylenetriaminepentaacetic acid Cores.-
D.Pulido, F. Albericio,* M. Royo*
Organic Letters (2014), 16, 1318−1321.
- Sistemas multivalentes para nanomedicina-
Coordinator: Miriam Royo Expósito
Grant: RTI2018-093831-B-I00 funded by MCIN/AEI/10.13039/501100011033/ y por FEDER Una manera de hacer Europa
Period: 2019-2022
Funding: 214.600,00
- Smart multifunctional GLA-nanoformulation for Fabry disease (Smart4Fabry)-
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Funding entity: European Community Horizon 2020, NMBP-2016-2STAGE-HEALTH (nºagreement: 720942-2)
Coordinator: Nora Ventosa
Period: 2017-2020 - Targeted Quatsome nanocarriers for the delivery of microRNA for neuroblastoma therapy (TAG-SMARTLY)-
Funding entity: CIBER BBN. Proyectos de valorización 2020 de CIBER BBN
Coordinator: Nora Ventosa Principal investigator partner 2: Miriam Royo
Period: 2020-2021 - Red en Péptidos, en Biomedicina y Nanociencia (BIONAPEP)-
Funding entity: Ministerio de Ciencia, Innovación y Universidades, MICINN (RED2018-102417-T)
Coordinator: Eugenio Vázquez
Period: 2020-2021 - ACE-2 derived peptide super-binders with enhanced efficacy for the inhibition of SARS-COV-2 infection (ADVISOR)-
Funding entity: Fondo Supera COVID19 Santander-CRUE
Coordinator: Jacinto López-Sagaseta Principal investigators partner 3: Miriam Royo and Daniel Pulido
Period: 01/09/2020-31/08/2021 - Point of care for the rapid detection of SARS-CoV-2 (POC4COV)-
Funding entity: Agencia Estatal Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC-COV19-041)
Coordinators: César Fernández y Pilar Marco
Period: 01/04/2020-31/03/2021 - Multivalent systems for Nanomedicine (MS4N)-
Funding entity: Ministerio de Ciencia, Innovación y Universidades, MICINN (RTI2018-093831-B-I00)
Principal investigator: Miriam Royo
Period: 2019-2022
